Pd催化下的炔烃的芳基甲基双官能化新方法

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作为最小的非极性取代基片段,甲基扮演着重要角色,广泛存在于诸多药物分子中。

近些年来,过渡金属催化下的C-H键活化及偶联可高效实现定点的甲基化转化(涉及sp2)

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近些年来,对于炔烃的甲基化转化修饰也有相应的报道,如氢甲基化转化、烯丙基甲基化,大都以金属有机试剂作为甲基源。

对于炔烃的双官能化研究难点与挑战在于芳基化插入后的中间体B面临着质子解、后续甲基的转金属化过程等问题。

最近,海得拉巴大学 Sahoo小组借助Pd催化实现了炔烃的syn芳甲基化,以甲基硼酸作为甲基源。

weinxin
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