官能团之间的相互转化是合成化学的研究基础,但是直接的相互转化还是鲜有报道。比如,如何实现芳基化合物的吡啶化转化,仅仅通过C、N原子的交换。 图片来源JACS. 最近,斯坦福大学Burns小组报道了一例...
光诱导下的脱氧螺环化修饰新方法
螺环化合物基于其季碳中心特性,因而在药物分子设计中具有很大的应用前景。 近些年来,自由基化学在螺环化合物的合成中应用广泛,大都基于分子内螺环化或者串联环化螺环化等策略。 图片来源Commun. Che...
炔丙基胺的脱胺烯硼化转化新方法
四取代烯基化合物是具有很高的药用价值片段,广泛应用于药物合成、天然产物分子修饰及材料分子切片中。而四取代的烯基硼酸酯是实现分子片段高效修饰最重要的前体,可实现四取代烯基多样化合物的合成。 四取代的烯基...
配体调控下的多组分偶联构建顺、反丁二烯的合成新方法
1,3-丁二烯物种是一类重要合成片段,广泛存在于诸多天然产物及生物活性分子中,此外其不饱和烯烃母体也可实现多样化转化。因而其高效合成一直备受合成化学家的关注。 近些年来,自由基介导下的烯基的三取代修饰...
芳基碘代物的碘保留下的邻位官能化新方法
选择性C-H键活化是实现分子复杂修饰最有效、也是最便捷的方式之一。近些年来,过渡金属催化下的选择性C-H键活化得到了快速发展,但是对于无导向基基团参与的反应则报道较少。 因而如何实现高选择性、高效的C...
光诱导下的[2+1]环化构建环丙烷母体新方法
环丙烷存在于诸多天然产品、药品、农用化学品和香料中,因其高张力环的高活性,是一类重要合成转化切片。因而如何实现高效合成一直备受关注。 传统合成上述母体大都借助亲核取代实现。 近些年来,光催化因其绿色、...
干货 | CTD申报资料中杂质研究的几个问题
摘要:杂质研究与控制是把控药品质量风险的重要内容之一,基于杂质谱分析的杂质控制是“质量源于设计”基本理念在杂质研究与控制中的具体实践,需要与CMC各项研究乃至药理毒理及临床安全性研究等环节关联思考、综...
药物中基因毒性杂质检测策略的研究
基因毒性杂质危害性大,需要严格控制其在药物中的限度,保障用药安全。基因毒性杂质的检测面临杂质种类多和化学性质活泼等问题,分析方法复杂多样,从而对药物中基因毒性杂质的检测方法提出了很...
裂纹和温度对 FGM 板自由振动的影响
根据对称抛物线函数,研究了具有非线性变厚度的含裂纹的梯度材料(FGM)板在不同温度下的自由振动参数,本文的公式是根据三阶剪切变形理论和破坏力学中的相场理论开发的。将本方法的结果与现有文献进行比较以进行...
利用 Line-Spring 模型对表面包含裂纹的圆柱壳进行固有频率分析
本文提出了一种新的分析方法,用于计算含裂纹的长圆柱壳的固有频率。含裂纹壳体的运动方程是根据经典壳理论获得的,并使用 Donell-Mushtari-Vlasov (DMV) 理论进行简化。假设裂纹长度...