有机超强碱催化的α, α -二氟甲基酮去质子官能团化

斯特拉斯堡大学Frederic R. Leroux课题组最近报道了一种α,α-二氟甲基酮去质子官能团化的方法。该方法通过将催化量有机超强碱和硅烷添加剂进行组合，生成相应的二氟烯酸盐，并用醛捕获，高效构建各种α,α-二氟-β-羟基酮。该方法具有良好的官能团耐受性和对映选择性，d.r.高达93:7，另外还适用于多种亲电试剂，如亚胺、硫族衍生物、酸酐和卤素，同时作者还探索了该方法在α,α-二氟甲基亚砜适用性。为了开发α,α-二氟-β-羟基酮和合成潜力，作者进行了一系列的转化。该方法也为药物研发，特别是农药的研发带来了新的的合成策略。