羟基是一类常见的官能团,存在于诸多天然产物分子中,因而其也是理想构建C-C键的最初原料。与此同时,硫醇化合物也是普遍常见的物种,因而如何高效实现脱氧、脱硫下的C-C键构建一直备受合成化学家的关注。 近...
配体调控的联烯联系化合物的选择性硼化转化新方法
三取代的烯烃(Z及E式)广泛存在于天然产物、药物及材料分子中,也是实现各类立体选择性物种合成的理想原料。发展高效选择性合成多取代烯烃一直是合成化学的任重道远的目标,因而一直备受合成化学家的关注。 联烯...
光诱导下的Cu催化的[4+1]环化修饰新方法
α,β-不饱和-γ-内酰胺在合成化学及天然产物分子中是重要母体,在药物分子中也扮演着重要角色,此外其也可实现γ-内酰胺及吡咯烷的化学转化。近些年来,合成此类化合物得到了快速发展,如清华大学王梅祥小组借...
Ir催化下的选择性活化sp3 、sp2 C-H键环化构建含硅杂环新方法
选择性催化活化不同C-H键的官能化一直是现代合成化学的研究热点与难点,现阶段活化难点在于如何实现特定位点sp3 C-H键的活化。 毫无疑问,大都已知的C-H键官能化都基于环状的金属中间体来实现,而sp...
烯基硼酸酯的芳氯化转化新方法
同碳分子中含多个反应活性基团的稳定分子在合成化学中具有重要合成意义。α-氯代烷基硼酸酯是一类稳定的双官能化分子,C-Cl、C-B键可通过碳亲电性、碳亲核性及碳自由基来解锁分子反应活性。因而其高效合成一...
电催化下的苄位四氮唑的高效合成新方法
四氮唑是一类重要的药物基团,因其它与羧酸、呋喃和酰胺基团具有生物等构性,以及其他优异的理化性质。此外,富氮化合物也是高能材料前体之一。因而如何高效实现四氮唑化合物的高效便捷合成一直备受合成化学家的关注...
脱氮下的连二修饰新方法
重氮化合物与硼酸衍生物可实现无金属催化下C-C键的构建。近些年来,通过烷基、芳基迁移可实现化学键的构建已有报道。 此外重氮化合物也可实现脱氮下的偕二硼化转化。 最近,北京大学王剑波小组基于前期工作,实...
仿制药开发中的晶型专利规避策略
仿制药开发中的晶型专利规避策略 摘要 本文主要研究了仿制药开发过程中规避专利的方法和策略。目前,中国制药企业在研发仿制 药时,除了原研化合物专利障碍以外,通常还会遭遇原研的晶型、制剂、工艺等专利障碍。...
仿制药注射剂的非临床研究需要做哪些实验
提示 本文针对不同分散系统,对仿制药注射剂注册申报时所需的非临床研究内容进行介绍,并结合具体审评工作,对试验设计时的重点关注点及共性问题进行探讨,供药品研发单位及注册申请人参考。 仿制药是...
CDE老师文章 | 澳大利亚登记药品注册申报的概况研究
摘要: 对澳大利亚政府卫生部治疗用品管理部门(TGA)的登记药品注册申报制度和证据要求进行梳理,阐述了澳大利亚补充药品的监管模式,并对《支持登记补充药品适应症所需证据的指南》《经评估登记药品...